微营养物质（β胡萝卜素、维甲酸及其衍生物、维生素E、硒等）；抗代谢类药物（5-Fu、博莱霉素、鬼臼树脂等）；非激素类消炎药（阿司匹林、吲哚美辛、布洛芬等）；免疫促进剂（卡介苗、左旋米唑、干扰素等）；抗真菌类药物（制霉菌素、克霉唑等）；黄酮类药（地奥斯明、橙皮苷、槲皮酮等）；抗氧化剂（丁羟基苯甲醚、丁羟甲苯等）；以及中药和天然物质（蜂胶、绞股蓝、冬虫夏草、柿叶茶、姜黄素、柑桔提取物等）。
其中维甲酸及其衍生物被认为是最有开发前景的白斑治疗药物。维甲酸（retinotic acid, RA）是合成维生素甲过程中的一种中间产物，具有很强的角化抑制作用。近年研究表明，体内核维甲酸受体（nuclear retinotic acid receptor β， RARβ）的表达水平下降与口腔癌的发生密切相关。RA可提高RARβ水平，从而起到诱导凋亡，抑制肿瘤细胞增殖的疗效。但RA的剂量相关毒性明显和可能存在的抑癌及促癌双向作用，有待研究改进。
1.维生素A 局部病变粘膜下注射，亦可用鱼肝油局部涂擦或敷贴治疗白斑，有一定的治疗效果。
2.维甲酸类药物 局部治疗白斑有较好的疗效，并且较安全，治疗时应以低浓度为宜，不宜过高，以减少不良反应，一般以0.05%-0.2%为佳。通常该药只适用于均质型或部分疣状型白斑的保守治疗，而不宜用于颗粒型与溃疡型的治疗。
3.5—氟脲嘧啶（5—FU） 常用5%的软膏局部涂抹，每日2次，有一定的疗效，病变消失后即停药。
4.抗真菌类药物 部分白斑与白色念珠菌感染有密切关系，因而对白斑合并有白色念珠菌感染者，合用抗真菌类药物的局部治疗，常可提高疗效。目前常用制霉菌素、二性霉素、B锭剂或克霉唑口含，也可用2%-4%的碳酸氢钠或0.2%洗必泰溶液等含漱。
5.另外，选用蜂胶类膜剂、活血化瘀类膜剂以及离子导入药物等局部治疗方法，亦可获得一定的疗效。
