青蒿之盛名源于其青蒿素,它以其全新结构类型(过氧化合物)、突出的“高效、速效、低毒”特点,解决了全球棘手的抗氯喹恶性疟的治疗问题,是世界抗疟领域的重大突破,是我国中医药为世界人民做出重大贡献。青蒿素类药物已成为当前WHO控制全球疟疾的一线药物。
青蒿素的发现
青蒿素的发现
上世纪 六十年代,恶性疟原虫已对氯喹等一线抗疟药产生抗药性,疟疾肆意蔓延,致使百国无奈、数亿患者无药可治。特别是越战,恶性疟的流行,耐药性产生,氯喹等药物无效,双方部队严重减员。
美军针对这“头号医学问题”,为寻找新的抗疟药,筛选化合物达三十余万个。
中国亦应越南政府之恳求,自1964年起在军内开展抗疟研究,至1967年中国专门成立了代号为“523”办公室,组织全国七大省市、数十家单位共同攻关,筛选化合物、中草药共计四万多种。
至此,各方均无突破。
困境之中,1969年1月21日“523”办公室领导到中药所下达任务“希望你们能参加此项任务”。院、所领导表示“我们不能推辞,当尽最大努力完成党交给的任务!”。屠呦呦当即被任命为课题组长,负责全面工作。
时值文革,一切科研工作已全部停顿,屠教授首先从系统收集整理历代医籍、本草入手,请教名老中医(如蒲辅周、岳美中等,均推荐过很多良方),用三个月时间在汇集了包括植物、动物、矿物等内服、外用方药2000余种,并整理出以640余个方药为主的《抗疟单验方集》,并于1969年4月油印成册,并呈送“523”办公室转给承担任务的七大省、市研究单位,以解各地无药入手的局面。
与此同时,屠呦呦组长亲自动手,提取制备了几十种中药提取物样品,送到合作单位(军科院)进行筛选。
为了进一步深入一线,1969年7月赴海南现场进行体验生活,验证胡椒提取物(原虫抑制率达84%),结果其退热较好,但抑杀疟原虫不理想。
1971年5月22日在广州召开全国“523”大会,明确由三部(卫生部、总后卫生部和化工部)一院(中国科学院)领导,周总理还电报鼓劲。
卫生部列为领导单位后,卫生部中医研究院作为主要承担单位,以“中国医药学是一个伟大的宝库,应当努力发掘,加以提高”的指示为动力,认真学习、深入领会,激发了研究院科学家们战胜疟疾的万丈豪情。
1971年7月,中药所首次成立了4人小组,建立了动物模型,开始筛选。那么,筛选什么?(已筛过100多个样品,均未成功)。
选择新的药物进行筛!已显示较高药效的中药进行复筛!
青蒿曾曾有过68%抑制疟原虫的结果,对其复筛时只显示40%的抑制率。并继续筛选了100多个样品,但仍无满意之结果。
怎么办?怎么办?
一个声音在耳边响起"中国医药学是一个伟大的宝库",屠教授精神为之一振,重新对中医药文献进行学习和研究。
在看到《肘后备急方》“青蒿一握,水一升渍,绞取汁,尽服之”截疟的记载后,屠教授千想万思:“传统中药都是汤药,为什么葛洪非要绞汁?”、“热不稳定吗?”,试试看!
用低沸点溶剂低温提取怎么样?果然,药效明显提高,但毒性大!
毒性成分和有效成分是不是不同呢?试试看!
将该提取物分为中性和酸性两部分!结果:酸性部分无活性且毒性大,中性部分有更好的药效,有希望!
蒿类药材,茎多叶少,茎杆无效(不含青蒿素),且品种繁多(只有青蒿含青蒿素,其它品种不含),在大海捞针、盲人摸象的筛选研究中,在无效-有效-无效、失望-绝望-希望的痛苦煎熬中,她夜以继日地拼搏。
功夫不负有心人,不经历风雨,怎么见彩虹?上天注定的缘分,总是要好事多磨的!
终于在1971年10月4日,第191号样品显示出100%鼠疟原虫抑制率的结果!与猴疟结果一致!
1972年11月8日,第一个在国际上得到青蒿素结晶。